Nell’ambito di una serie di ricerche svolte nel tentativo di aumentare la bioassimilabilità dei farmaci utilizzati in acquacoltura sfruttando tecniche di microincapsulazione e a seguito dei risultati incoraggianti ottenuti in orate, branzini e trote con formulazioni microincapsulate a base di ossitetraciclina e di tiamfenicolo, si è voluto proseguire su questa stessa linea andando a valutare nel branzino (Dicentrarchus labrax) la biodisponibilità di una formulazione microincapsulata a base di amoxicillina (AMX), farmaco autorizzato e già da tempo impiegato nella terapia ittica. La biodisponibilità del farmaco è stata valutata comparandone l’entità dell’assorbimento ottenuto a seguito di somministrazione singola di mangime addizionato con il formulato microincapsulato e di normale mangime medicato del commercio. Mangime medicato contenente 8 g/kg di amoxicillina commerciale o microincapsulata è stato somministrato rispettivamente a due gruppi di 120 branzini, in ragione dell’1% della biomassa (80 mg/kg p.c.). Campioni di sangue sono stati prelevati da 10 soggetti/scadenza sperimentale (0.5, 1, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48 e 60 ore dopo la somministrazione). I sieri sono stati stoccati a -80°C fino al momento dell’analisi quantitativa eseguita con metodica HPLC, dopo opportuna estrazione e derivatizzazione dell’analita. Il limite di quantificazione della metodica utilizzata è risultato pari a 0,025 μg/ml. Gli andamenti delle concentrazioni ematiche medie ottenute con le due formulazioni saggiate sono comparati nella figura sottostante. Il valore di AUC ottenuto con la formulazione microincapsulata è risultato essere maggiore di quello ottenuto con quella commerciale (15.07 contro 9.40 μg/ml/h) e il valore calcolato della biodisponibilità relativa è risultato, per la formulazione microincapsulata, pari a 160.31%, suggerendo una più ampia assimilabilità del prodotto. La nuova formulazione di AMX testata ha fornito risultati incoraggianti ancorché da confermare con ulteriori studi e prove di efficacia in campo. Ad una miglior biodisponibilità di un farmaco infatti può seguire una riduzione dei dosaggi utilizzati ed una conseguente diminuzione dell’impatto ambientale che può derivare dall’impiego di chemioterapici, problematica che attualmente desta particolare interesse.

Valutazione della biodisponibilità di amoxicillina microincapsulata a seguito di somministrazione orale singola nel branzino (Dicentrarchus labrax).

DI SALVO, Alessandra;DELLA ROCCA, Giorgia;MALVISI, Jose'
2005

Abstract

Nell’ambito di una serie di ricerche svolte nel tentativo di aumentare la bioassimilabilità dei farmaci utilizzati in acquacoltura sfruttando tecniche di microincapsulazione e a seguito dei risultati incoraggianti ottenuti in orate, branzini e trote con formulazioni microincapsulate a base di ossitetraciclina e di tiamfenicolo, si è voluto proseguire su questa stessa linea andando a valutare nel branzino (Dicentrarchus labrax) la biodisponibilità di una formulazione microincapsulata a base di amoxicillina (AMX), farmaco autorizzato e già da tempo impiegato nella terapia ittica. La biodisponibilità del farmaco è stata valutata comparandone l’entità dell’assorbimento ottenuto a seguito di somministrazione singola di mangime addizionato con il formulato microincapsulato e di normale mangime medicato del commercio. Mangime medicato contenente 8 g/kg di amoxicillina commerciale o microincapsulata è stato somministrato rispettivamente a due gruppi di 120 branzini, in ragione dell’1% della biomassa (80 mg/kg p.c.). Campioni di sangue sono stati prelevati da 10 soggetti/scadenza sperimentale (0.5, 1, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48 e 60 ore dopo la somministrazione). I sieri sono stati stoccati a -80°C fino al momento dell’analisi quantitativa eseguita con metodica HPLC, dopo opportuna estrazione e derivatizzazione dell’analita. Il limite di quantificazione della metodica utilizzata è risultato pari a 0,025 μg/ml. Gli andamenti delle concentrazioni ematiche medie ottenute con le due formulazioni saggiate sono comparati nella figura sottostante. Il valore di AUC ottenuto con la formulazione microincapsulata è risultato essere maggiore di quello ottenuto con quella commerciale (15.07 contro 9.40 μg/ml/h) e il valore calcolato della biodisponibilità relativa è risultato, per la formulazione microincapsulata, pari a 160.31%, suggerendo una più ampia assimilabilità del prodotto. La nuova formulazione di AMX testata ha fornito risultati incoraggianti ancorché da confermare con ulteriori studi e prove di efficacia in campo. Ad una miglior biodisponibilità di un farmaco infatti può seguire una riduzione dei dosaggi utilizzati ed una conseguente diminuzione dell’impatto ambientale che può derivare dall’impiego di chemioterapici, problematica che attualmente desta particolare interesse.
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